Как действуют ингибиторы АПФ, их перечень и запрещенные комбинации с другими лекарствами

Что такое ингибирование в медицине? С латинского языка inhibere переводится, как «задерживать».

Ингибиторы – это вещества, которые постепенно расходуясь, подавляют или останавливают нежелательную ферментативную реакцию в организме. Сегодня лекарства ингибиторы изобретены от многих болезней.

Например, ингибитор нейраминидазы Тамифлю достаточно эффективен против вирусов гриппа группы А и Б. В кардиологической практике, после тиазидных диуретиков, препаратами первой линии выбора для снижения давления являются ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Природные иАПФ были открыты первыми, при изучении пептидов в яде Жарарки

В целом же современные гипотензивные препараты для снижения давления представлены 7 группами – диуретики, иАПФ (прилы), альфа и бета блокаторы, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, антагонисты кальциевых каналов, препараты, которые в народе называют сартаны или антагонисты рецепторов ангиотензина 2.

Какое лекарство (или их комбинацию) назначить врач решает, опираясь на данные анализов и обследований пациента, учитывая его возраст, наличия сопутствующих патологий. Не последнюю роль играет и экономический фактор. Цена на препараты нового поколения пока еще высока.

Как работают ингибиторы ангиотензин превращающего фермента

Механизм действия ингибиторов АПФ вкратце можно объяснить так. Попадая в организм действующее вещество из этой группы, ее полный список будет приведен ниже, тормозит выработку экзопептидазы.

Этот фермент помогает неактивному гормональному веществу ангиотензин-1 преобразовываться в его активную форму – ангиотензин 2, который суживает кровеносные артерии. Таким образом иАПФ способствует нормализации артериального давления.

На заметку. Гипертоникам с сердечной недостаточностью, сопровождающейся умеренными отеками, в дополнение к иАПФ, врач может назначить ингибиторы карбоангидразы – препараты, которые лучше справляются с отечностью, чем тиазидные диуретики. Их торговые названия – Ацетазоламид, Диамокс, Диакарб (действующее вещество ацетазоламид).

Кроме этого, иАПФ снижают давление еще и за счет замедления распада и стимуляции синтеза особого пептида – брадикардина, функция которого заключается в расширении сосудов. Более того, при его распаде образуются 2 вещества – оксид азота и простациклин.

Именно благодаря этому иАПФ являются препаратами первого выбора для снижения давления у больных с сахарным диабетом 2 типа, в том числе и с «диабетической стопой».

ИАПФ можно пить инфарктникам, гипертоникам с ХСН и дисфункцией левого желудочка

Прилы также уменьшают концентрацию белка в моче и способствуют понижению давления в почечных клубочках. Поэтому ангиотензинпревращающего фермента препараты показаны для лечения гипертоников с диабетической нефропатией или другими хроническими патологиями почек.

Противопоказания

Как и у большинства лекарств, у иАПФ тоже есть противопоказания к назначению.

В этот перечень попадают следующие заболевания и состояния:

• 2-х сторонний стеноз почечных артериальных сосудов;
• почечная недостаточность с показателем креатинина > 300 мкмоль/л;
• гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л;
• предрасположенность к отеку Квинке в анамнезе.

Применение ингибиторов при беременности и в период лактации запрещено. Также иАПФ не назначают детям до 18 лет.

Крайне аккуратно эту группу гипотензивных лекарств используют у гипертоников с облитерирующим атеросклерозом, астматиков, людей с атеросклеротическими поражениями сонных и коронарных артерий, пациентов с циррозом печени или активным гепатитом.

Побочные эффекты

Длительная терапия иАПФ, особенно последнего поколения, редко сопровождается побочными дискомфортными состояниями.

Тем не менее в начале лечения могут возникать:

• приступы головокружений;
• эпизоды спазмирования бронхов;
• снижение артериального давления ниже нормы;
• повышение уровня калия в крови > 5,0 мг-экв/л, сбои сердечного ритма;
• кожные высыпания;
• снижение либидо.

Тем не менее этот список побочных эффектов гораздо меньше, чем у тиазидных мочегонных средств и бета-блокаторов.

Кашель от иАПФ возникает из-за увеличения концентрации брадикардина

Самый часто встречающийся побочный эффект, который со временем может и не исчезнуть – это удушливые приступы сухого кашля. Чаще всего он возникает у пожилых женщин, и может длиться до полугода.

Если приступы нестерпимы и мешают нормальному образу жизни, тогда иАПФ заменяют на один из препаратов, относящихся к группе антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Действующие вещества у этих лекарств, которые могут носить разные торговые названия – валсартан, лозартан, ирбесартан.

Их действие схоже с механизмом иАПФ, но они не влияют на синтез и распад брадикардина.

Классификация ингибиторов АПФ

Вот какие препараты относятся к ингибиторам АПФ (действующие вещества и популярные торговые названия):

• Лекарства, содержащие сульфгидрильные компоненты:
  1. каптоприл – Капотен, Катопил, Каптоприл;
  2. зофеноприл – Зокардис.
• Препараты с дикарбоксилатом:
  1. эналаприл и эналаприлат – Эналаприл, Берлиприл, Рениприл, Ренитек, Энап;
  2. рамиприл – Рамигамма, Тритаце, Хартил, Рамиприл;
  3. хинаприл – Аккупро, Хинаприл;
  4. периндоприл – Парнавел, Перинева, Престариум, Периндоприл;
  5. лизиноприл – Диротон, Лизонорм, Синоприл, Лизиноприл;
  6. беназеприл – Лотензин, Фортекор, Беназеприл.
• Фосфонатсодержащие прилы на основе фозиноприла – Фозиноприл, Моноприл.

В аптеках появились и другие прилы, относящиеся к последнему поколению. Их действующие вещества: цилазаприл, трандолаприл, спираприл, моэксиприл.

Розничная цена на эти гипертензивные лекарства отслеживается экспертами ВОЗ

Лучший ингибитор АПФ, который рекомендуется держать в домашней аптечке каждому гипертонику, это – каптоприл. Он и эналаприл считаются базовыми препаратами для самостоятельного купирования гипертонического криза.

С какими лекарствами нельзя совмещать прилы

При необходимости контроля давления с помощью нескольких лекарств, относящихся к раны группам гипотензивных препаратов, врач подберет нужную комбинацию и дозировку. Подавляющее большинство из них производится фармацевтическими компаниями, и «упакованы» в 1 таблетку.

Однако гипертоникам, склонным к самолечению и экспериментам с собственным здоровьем, следует помнить, что, принимая ежедневно утром 1 таблетку иАПФ, при этом нельзя принимать (вообще) такие лекарства из-за следующих отрицательных для здоровья эффектов:

• калийсберегающие диуретики, а также препараты с калием – перенасыщение крови этим минералом вызывает аритмию и может привести к остановке сердца во время диастолы;
• сартаны или блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – способствует быстрому развитию почечной недостаточности.

В настоящее время комбинация иАПФ + бета-блокатор, относится к разрешенным, но последствия их одновременного приема тщательно изучаются. Это сочетание пока еще не внесено как в список опасных, так и в перечень безопасных комбинаций гипотензивных лекарств.

В заключительном видео в этой статье можно найти ответы на вопросы, касающиеся особенностей иАПФ, а также, что необходимо знать, прежде чем начинать терапию и о чем помнить во время лечения прилами.